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KW-2449,抑制FLT3，ABL和Aurora激酶/KW-2449

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產(chǎn)品編號：: E0965

CAS 號：: 1000669-72-6

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英文名稱：KW-2449

CAS號：1000669-72-6

分子式：C20H20N4O

分子量：332.4

純度（HPLC）：≥98%

性狀：由淺綠色變?yōu)榫G色固體

用途：生化研究，KW 2449 是一種 FLT3、ABL、ABL-T315I 和極光激酶的多激酶抑制劑。KW 2449 通過抑制 FLT3 激酶，導致磷酸化-FLT3/STAT5 下調、G1 停滯和細胞凋亡，從而對具有 FLT3 突變的白血病細胞的生長產(chǎn)生強效抑制作用。KW 2449 在 FLT3 野生型人類白血病中誘導磷酸化組蛋白 H3 的減少、G2/M 停頓和細胞凋亡。KW 2449 通過同時下調伊馬替尼耐藥白血病中的 BCR/ABL 激酶和極光激酶，促進耐藥性的釋放。KW 2449 是 FLT3（IC 50 為 6.6nM）、ABL、ABL-T315I 和極光激酶的多靶點抑制劑。在體外 FLT3 突變異種移植模型中抑制腫瘤生長。在 MOLM-13 腫瘤中，Showsxa0a 以劑量依賴的方式產(chǎn)生了有效而顯著的抗腫瘤作用。

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